Главная » Фармацевтическая микробиология » 31. Противомикробные лекарственные средства, классификация
Противомикробные лекарственные средства, классификация
 Уникализировать текст |
Все антимикробные (противомикробные) лекарственные средства можно разделить на 2 основные группы:
- Химиопрепараты;
- Биологические препараты
I. Химиопрепараты:
• антибиотики - группа природных или полусинтетических органических веществ, подавляющих рост и размножение микроорганизмов или вызывающих их гибель;
•синтетические антибактериальные средства (производные хинолона, имидазола, оксазолидинона и др.) - полностью синтетические препараты, не имеющие природных аналогов и оказывающие сходное с антибиотиками подавляющее влияние на рост бактерий;
•антисептики – синтетические противомикробные средства, предназначенные для подавления жизнедеятельности микроорганизмов в основном при местном применении (поверхность ран, слизистых оболочек);
•противогрибковые препараты (антимикотики) — вещества природного или синтетического происхождения, обладающие фунгицидным или фунгистатическим действием и применяемые для профилактики и лечения микозов;
•противовирусные препараты – средства, вызывающие гибель вирусов или угнетающие их размножение
II . Иммунобиологические препараты: • бактериальные препараты (пробиотики) – живые культуры микроорганизмов, как правило – представители нормальной микробиоты человека, способные выделять вещества с антимикробной активностью;
• бактериофаги – вирусы бактерий, которые используются с лечебной или профилактической целью; • антитела против микроорганизмов и их токсинов (препараты сывороток и иммуноглобулинов);
• препараты цитокинов - интерфероны, интерлейкины и др.
Химиотерапия противомикробными средствами – лечение бактериальных, вирусных и паразитарных заболеваний с помощью химиотерапевтических препаратов, которые избирательно подавляют развитие и размножение соответствующих инфекционных агентов в организме человека.
В клинической практике чаще используется термин антибиотикотерапия
Действие средств антимикробной терапии:
•бактериостатическое действие– прекращение роста и размножения бактерий за счет нарушения биохимических процессов в клетке (тетрациклин, левомицетин, макролиды);
•бактерицидное действие – гибель клетки (пенициллин, стрептомицин, цефалоспорины, аминогликозиды).
В клинической практике существуют два принципа назначения антибактериальных препаратов:
- эмпирическое
- этиотропное.
Эмпирическое назначение антибиотиков основано на знаниях о чувствительности бактерий – причины того или иного заболевания, эпидемиологических данных о резистентности микроорганизмов в регионе или стационаре, а также на симптоматике заболевания.
Преимущество эмпирического назначения химиопрепаратов является возможность быстрого начала терапии. Кроме того, при таком подходе исключаются затраты на проведение дополнительных исследований.
Этиотропное назначение антибиотиков основано на выделении возбудителя инфекции из очага инфекции и определении его чувствительности к антибиотикам.
Требования, предъявляемые к средствам антимикробной терапии:
• широкий спектр действия и способность оказывать антимикробный эффект в дозах, нетоксичных для макроорганизма,
• сохранение антимикробного эффекта в жидкостях и тканях организма, низкий уровень инактивации белками сыворотки крови и тканевыми ферментами;
• хорошее всасывание, распределение и выведение, обеспечивающие высокие терапевтические концентрации в макроорганизме в течение достаточно длительного времени; • отсутствие или медленное развитие резистентности при их применении; • отсутствие или небольшой процент побочных эффектов;
• достаточно длительный период полураспада (прием 1-2 раза в сутки);
• низкая стоимость на курс терапии и высокая эффективность;
• лекарственная форма должна быть удобной для практического использования в разных возрастных группах, при различной локализации процесса и стабильной при хранении.
На практике ни один из препаратов не отвечает всем требованиям.
При фармацевтической разработке генерических противомикробных средств необходимо провести оценку их антимикробной активности в сравнении с оригинальным препаратом в экспериментах in vitro с целью подтверждения соответствия воспроизводимого препарата референсному по спектру и степени антибактериальной активности.
• Оценка антимикробной активности базируется на определении чувствительности микроорганизмов к исследуемым лекарственным средствам.
• Мерой чувствительности микробов является минимальная концентрация препарата (мкг или ед/мл), которая подавляет рост микробов на питательных средах в стандартных условиях постановки опыта.
Количественные показатели, характеризующие микробиологическую активность антибактериальных
препаратов:
- МПК (минимальная подавляющая концентрация) или МИК (минимальная ингибирующая концентрация) – минимальная концентрация, подавляющая in vitro видимый рост исследуемого микроорганизма в жидкой или плотной среде. Соответствует наибольшему разведению (наименьшей концентрации) препарата, тормозящему рост исследуемой культуры в стандартных условиях опыта. Устанавливают посевом испытуемой культуры на плотные или жидкие среды, содержащие различные концентрации антимикробного препарата.
- МПК50 (МИК50) – к данной концентрации антибактериального средства чувствительно 50% исследуемых штаммов;
- МПК90 (МИК90) – к данной концентрации антибиотика чувствительно 90% исследуемых штаммов;
- МБК (минимальная бактерицидная концентрация) - минимальная концентрация антимикробного препарата, вызывающая при исследовании in vitro полную гибель бактерий в стандартных условиях опыта.
Как и МПК, МБК устанавливают посевом испытуемой культуры на плотные или жидкие среды, содержащие различные концентрации антимикробного препарата. В дальнейшем из стерильных зон или прозрачных пробирок делают высев на среды без препарата. Появление роста указывает на статическое действие препарата в данной концентрации, отсутствие – на бактерицидное. Обычно МБК соответствует либо превышает величину МПК.
Концентрация антибиотиков в месте локализации инфекции должна равняться или превышать МПК для данного возбудителя.
По степени чувствительности к антибактериальным препаратам бактерии разделяются на чувствительные, умеренно чувствительные (промежуточные) и устойчивые (резистентные).
Чувствительные - культуры, рост которых подавляется концентрациями препарата, создаваемыми в сыворотке крови больного в процессе назначения среднетерапевтических доз АБП (рекомендуемый режим дозирования).
Умеренно чувствительные (умеренно- устойчивыми) считаются культуры, подавляемые концентрациями, которые могут быть достигнуты при введении максимальных, но находящихся в пределах рекомендуемых доз препарата.
Устойчивые (резистентные) – микроорганизмы, рост которых не подавляется при введении даже максимально допустимых доз препарата. Такие микроорганизмы имеют механизмы резистентности. Бактериостатический эффект может быть достигнут только in vitro при высоких концентрациях лекарственного препарата, являющихся токсичными для человека.
Антимикробная активность одного и того же антибиотика не всегда совпадает при исследовании его в экспериментах in vitro и при лечении больного.
Причины: • активация или инактивация его в результате метаболических реакций макроорганизма,
• неадекватность условий, в которых проявляется действие антибиотика,
• гетерогенность микробных популяций по признаку устойчивости к антибиотикам.
« назад
Оглавление
вперед »
30. Алгоритм определения стерильности фармацевтической продукции. « | » 32. Методы определения чувствительности микроорганизмов к антибиотикам
30. Алгоритм определения стерильности фармацевтической продукции. « | » 32. Методы определения чувствительности микроорганизмов к антибиотикам
 Похожие работы: |
|
 Воспользоваться поиском |
Концепции современного естествознания